Đề thi Dược động học - Trường Đại học Khoa học, Đại học Thái Nguyên

Hệ enzym Cytochrome P450 (CYP450) đóng vai trò trung tâm trong chuyển hóa thuốc tại cơ thể. Hãy trình bày:

a) Vai trò của hệ enzym CYP450 trong chuyển hóa thuốc và đặc điểm của enzym CYP3A4.

b) Phân biệt chất cảm ứng và chất ức chế CYP450, cho ít nhất 3 ví dụ cụ thể cho mỗi loại từ nội dung bài học.

c) Phân tích cơ chế và ý nghĩa lâm sàng của việc sử dụng Ritonavir phối hợp với các thuốc ức chế protease (PI) khác, đồng thời giải thích vì sao việc sử dụng Rifampin cùng với các thuốc kháng vi-rút (ARV) lại gây ra bất lợi trong điều trị.

Tương tác giữa thuốc và đích tác dụng quyết định hoạt tính sinh học của thuốc. Hãy trình bày:

a) Năm loại liên kết/tương tác chính giữa thuốc với đích tác dụng (liên kết ion, liên kết hydro, tương tác van der Waals, liên kết cộng hóa trị, tương tác kị nước). So sánh mức năng lượng và độ bền của các loại liên kết này.

b) Lấy ví dụ cụ thể cho từng loại tương tác từ nội dung bài học (ví dụ: liên kết cộng hóa trị của penicillin với enzym transpeptidase; liên kết hydro của gefitinib với enzym kinase; tương tác van der Waals của emvirine với HIV-RT...).

c) Giải thích vì sao liên kết cộng hóa trị không phổ biến trong tương tác thuốc - thụ thể, nhưng lại phù hợp với các thụ thể ngoại sinh (vi khuẩn, virus, nấm, ký sinh trùng, khối u). Đồng thời phân tích vai trò của liên kết cộng hóa trị trong cơ chế tác dụng của aspirin đối với enzym COX.